BKT140,BL-8040，更廣為人知的名字是MOTIXAFORTIDE，它是一種合成的短肽，其可以靶向CXCR4，CXCR4為一種趨化因子受體和一種已被證實(shí)的治療靶點(diǎn)，在包括胰腺癌等許多人類癌癥中都會(huì)過(guò)度表達(dá)。CXCR4會(huì)腫瘤生長(zhǎng)、侵襲、血管生成、轉(zhuǎn)移等過(guò)程和治療抵抗中起到關(guān)鍵作用，預(yù)后不良的主要原由還是CXCR4的過(guò)度表達(dá)。MOTIXAFORTIDE可謂是優(yōu)秀的癌癥治療藥物多肽！
（motixafortide進(jìn)行干細(xì)胞動(dòng)員,BL-8040通過(guò)與受體占據(jù)時(shí)間較長(zhǎng)（> 48小時(shí)）的CXCR4結(jié)合來(lái)阻止CXCL12和CXCR4之間的相互作用）
在許多臨床和臨床前研究中，motixafortide展示了其可以對(duì)腫瘤多種方向作用的影響，例如免疫細(xì)胞運(yùn)輸、免疫效應(yīng)T細(xì)胞對(duì)腫瘤的浸潤(rùn)和降低腫瘤內(nèi)免疫抑制細(xì)胞MDSCs。使胰腺癌等腫瘤對(duì)免疫檢查點(diǎn)抑制劑和化學(xué)療法敏感。
(motixafortide治愈腫瘤的作用過(guò)程)
近日，一家專注于癌癥藥物開(kāi)發(fā)的臨床階段生物制藥公司BioLineRx，宣布其主要候選藥物Motixafortide在GENESIS Ⅲ期臨床中取得陽(yáng)性頂線結(jié)果，該試驗(yàn)主要評(píng)估Motixafortide與粒細(xì)胞擊落刺激因子(G-CSF)聯(lián)合用于多發(fā)性骨髓瘤患者自體骨髓移植的造血干細(xì)胞動(dòng)員。
GENESIS臨床于2017-12啟動(dòng)，是一項(xiàng)隨機(jī)、多中心對(duì)照試驗(yàn)，目的是評(píng)估Motixafortide+G-CSF(試驗(yàn)組)與安慰劑+G-CSF(安慰劑組)相比，在造血干細(xì)胞動(dòng)員性方面的安全性、耐受性和有效性。GENESIS Ⅲ期臨床共有112名患者入組，均達(dá)到主要終點(diǎn)和次要終點(diǎn)。在僅給予一次Motixafortide的情況下，與安慰劑組相比，主要終點(diǎn)顯示治療組患者比例增加了4.9倍（p<0.0001），最多兩次抽血便可動(dòng)員≥6百萬(wàn)個(gè)CD34 +細(xì)胞/ kg。試驗(yàn)組與安慰劑組具有顯著性差異，Motixafortide+G-CSF聯(lián)合療法比安慰劑+G-CSF效果更好，安全并具有良好的耐受性。OR比值比為12.9。同時(shí)，主要次要終點(diǎn)表明治療組患者的比例增加了14.1倍（p <0.0001），在一次單采血液采血過(guò)程中動(dòng)員了600萬(wàn)個(gè)CD34 +細(xì)胞/ kg。OR比值比為56.0。
motixafortide是CXCR4趨化因子受體的新型選擇性抑制劑，目前正在開(kāi)發(fā)用于多種適應(yīng)癥，包括治療實(shí)體瘤，動(dòng)員造血干細(xì)胞（HSC）用于自體移植和血液系統(tǒng)惡性腫瘤。
（Motixafortide用于治療急性髓性白血病的作用效果）
Motixafortide作為短合成肽，可以被用作癌癥治療，其具有獨(dú)特的功能，有潛力成為同類最佳的CXCR4拮抗劑。Motixafortide顯示出高親和力、長(zhǎng)的受體占有率，可以作為反向激動(dòng)劑。
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